藥品名稱:達沙替尼
英文名稱:Dasatinib
化學名稱:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺
分子式:C22H26ClN7O2S
分子量:506.02
規格:20mg/片、50mg/片、70mg/片
注冊類別:新3類
適應癥:
用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
用法用量:
口服慢性粒細胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性?;蛄馨图毎园籽∵M展期或Ph染色體陽性(Ph+)的急性淋巴細胞白血?。撼跏紕┝浚?0mg,可增加至100mg。
服藥與進食:服藥不受進食影響 (整吞)
產品特點:
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。
上市時間:2006年在美國獲批上市。
2011年8月中國獲批上市。