達可替尼Dacomitinib攻占了肺癌近3億元銷售市場|162012-67-1
產品背景：我國肺癌發病率59.89/10萬，死亡率47.51/10萬，非小細胞肺癌約占肺癌85%。約50%的亞洲非小細胞肺癌患者有EGFR突變，其中80%-90%為19外顯子缺失和21外顯子L858R突變。較19外顯子缺失，21外顯子L858R 患者總生存期更短。肺癌發病機制尚未明確，常認為與吸煙、環境污染、基因改變等有關。主要臨床表現為干咳、咯血、胸痛、發熱等。
達可替尼（Dacomitinib）是輝瑞Pfizer Europe MA EEIG研發的一款第二代、不可逆、表皮生長因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）。2018年9月，FDA批準達可替尼一線治療EGFR19號外顯子缺失突變或21號外顯子L858R置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。2019年5月，該適應癥獲中國藥監局批準上市。據悉，與吉非替尼相比，達可替尼能顯著提高患者無進展生存期，并延長總生存期，是一款me better類藥物。
輝瑞公司（Pfizer Inc.）創建于1849年，2022年營收1003億美元， 凈利潤為313.72億美元，同比增長43%。 總部位于美國紐約，是一家以科學為基礎的、創新的、以患者為先的生物制藥公司。 輝瑞的目標是“為患者帶來改變其生活的突破創新”。輝瑞于1989年進入中國市場。 扎根中國30余年，輝瑞已成為在華主要的外資制藥公司之一。輝瑞在中國業務覆蓋全國300余個城市，并在華上市了五大領域的高品質的創新藥物，包括腫瘤、疫苗、抗感染、炎癥與免疫、罕見病等多個領域的處方藥和疫苗。
現行醫保目錄的醫保支付范圍：單藥用于表皮生長因子受體(EGFR)19號外顯子缺失突變或21號外顯子L858R置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的一線治療。說明書用法用量：推薦劑量為每日一次口服45 mg，直至出現疾病進展或不可接受的毒性。本品可與食物同服，也可不與食物同服。對輕度或中度腎功能損害，以及輕度、中度或重度肝損害患者無需調整劑量。
同疾病治療領域內或同藥理作用藥品上市情況：醫保目錄內臨床應用廣泛的EGFR-TKI包括甲磺酸奧希替尼片（一線2019年，二線2017年獲批）、甲磺酸伏美替尼片（一線2022年，二線2021年獲批）和甲磺酸阿美替尼片（一線2021年，二線2020年獲批）?！具_可替尼】：①【年治療費用大幅低于上述臨床廣泛使用的產品】；②【市場份額占比極低，醫保基金支出少】；③【有顯著OS獲益】：達可替尼是目前唯一在亞洲和中國人群有顯著生存（OS）獲益的 EGFR-TKI，中位OS達37.7個月和32.5個月，分別降低24%和31%死亡風險。達可替尼也是唯一在21外顯子L858R人群中有顯著OS獲益的EGFR-TKI，用于亞洲患者中位OS達36.5個月，降低38%死亡風險，并獲2022新型抗腫瘤藥物臨床應用指導原則優先推薦（目錄內上述臨床廣泛使用的產品未獲此推薦）。④【臨床適宜性優】每日口服一次，有效期長達60個月，是藥監局批準有效期的上限，而目錄內其他EGFR-TKI有效期均≤36個月。
藥監局官網顯示，2023年9月成都倍特藥業拿下了達可替尼片的國內首仿。國內達可替尼仿制藥研發進展方面，除倍特藥業外，科倫制藥、瑞陽制藥、苑東制藥、重慶藥友制藥均已遞交了達可替尼片的上市申請，爭奪該產品的國產第二家獲批。值得注意的是，達可替尼化合物專利將于2025年4月到期。倍特藥業藥企開發的仿制藥在原研專利未到期或專利未被挑戰成功之前，不能將其仿制藥推向市場。根據米內網數據顯示，達可替尼片進入中國市場后，在零售藥店終端（城市實體藥店+網上藥店）快速放量，2020年銷售額已突破1.1億元，增長率高達240%。預估2023年全年銷售額在2.9億元左右。
--------------------
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amine
162012-67-1
--------------------
達可替尼中間體目前我公司均有供應。 注意：受有效專利保護的產品不得用于商業用途。如有相關法規允許，此類產品可用于研究與注冊申報。管制產品將嚴格遵守中國法律和購買客戶國法律的規定銷售，所有產品都不適用于人用，買方應對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔所有與專利相關的責任。
參考資料：
國家藥品監督管理局 藥品審評中心
國家藥品監督管理局 數據查詢
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來源 | 2023年國家醫保藥品?錄調整申報材料 （公?版）
圖片來源 | 網絡搜集
如有侵權，道歉刪除，如有錯誤，歡迎批評指正
在任何情況下，本文中的信息或表述的意見，僅供參考，均不構成對任何人的投資建議
