阿貝西利，革命性的抗癌新藥，將改變乳腺癌治療格局？
引言：隨著科技不斷發展，抗癌戰爭的戰火愈發熾熱。阿貝西利Abemaciclib，一種新型的抗癌藥物，已經在市場上引起了巨大的轟動。它是否能成為癌癥患者的福音？在這篇文章中，我們將淺析探討下阿貝西利的市場行情、基本信息、治療選擇、產品特點以及產品優勢等。
一、阿貝西利市場行情
首家研發企業：禮來公司(英語:Eli Lilly and Company,NYSE:LLY)是一家總部設在美國印第安納波利斯的全球性制藥公司,同時也是全世界最大的企業之一。
據相關數據顯示，阿貝西利全球2021年銷售額88.28億元，2022年173.16億元；國內21年12月剛納入國家醫保，2021年，0.52億；2022年，9.12億；2023年第一季度，3.39億；阿貝西利的核心專利（ZL200980151778.X）將于2029年到期，屆時，阿貝西利可能需要面對專利懸崖的問題。這一挑戰將對阿貝西利的市場前景產生影響。
二、阿貝西利基本信息
名稱：阿貝西利、玻瑪西尼、阿貝昔利布
英文名稱：Abemaciclib
商品名稱：Verzenio
CAS號：1231929-97-7
劑型及規格：片劑，100mg*14片，50mg /100mg/150mg/200mg
適應癥：
（1）晚期或已轉移的HR+和 HER-2-的乳腺癌患者。
（2）對于乳腺癌激素治療后病情惡化的患者，可與氟孕酮合用。
（3）早期因遠處轉移而接受化療的乳腺癌患者。
（4）阿貝西利與芳香化酶抑制劑聯合應用可作為絕經后婦女乳腺癌的一線激素治療方案。
用法用量：
（1）與氟維司群(Fulvestrant)聯用聯合用藥的劑量為150mg，每日兩次，口服。
（2）單藥推薦劑量為200mg，每日兩次，口服。
阿貝西利一般以6個月為一個療程，出現耐藥性之前不間斷用藥。每位患者的具體用藥療程還需遵循臨床醫生的醫囑。
三、阿貝西利Abemaciclib：突破性的治療選擇
阿貝西利是一種口服細胞周期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑制劑，在HR+，HER2-乳腺癌細胞中，CDK4和CDK6會促進成視網膜細胞瘤蛋白(retinoblastomapChemicalbookrotein，Rb)的磷酸化，并且推動細胞周期前進和細胞增生。Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化并且阻斷細胞從細胞周期的G1期前進到S期，從而導致細胞衰老和凋亡。本品與氟維司群一起用于乳腺癌激素治療后病情惡化的女性。單獨使用于接受激素治療后病情惡化的女性和男性乳腺癌，以及之前因轉移性疾病而接受化療的乳腺癌患者。它與芳香化酶抑制劑一起使用，作為絕經后婦女乳腺癌的一線激素治療。國內申報審批：禮來蘇州制藥有限公司、美國禮來亞洲公司上海代表處有進口批文。與其他抗癌藥物相比，阿貝西利具有獨特的機制和顯著的臨床效果，尤其是在治療HER2+乳腺癌和前列腺癌方面，它有望成為首選藥物。
四、阿貝西利產品特點
2020年12月29日，禮來制藥宣布其抗腫瘤新藥唯擇®（阿貝西利片）獲得國家藥品監督管理局（NMPA）的批準,用于激素受體陽性（HR+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的局部晚期或轉移性乳腺癌：（1）與芳香化酶抑制劑聯合使用作為絕經后女性患者的初始內分泌治療。（2）與氟維司群聯合用于既往曾接受內分泌治療后出現疾病進展的患者。由此，阿貝西利(Abemaciclib)成為繼哌柏西利后國內上市的第2款CDK4/6抑制劑。
五、阿貝西利產品優勢
此次獲批的關鍵在于III期臨床MONARCH plus確認了阿貝西利治療HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌的療效，該臨床試驗的對象大部分是中國乳腺癌患者。試驗結果表明，阿貝西利聯合非甾體芳香化酶抑制劑使乳腺癌患者的無進展生存期（PFS）得到顯著改善；阿貝西利聯合氟維司群相比單藥氟維司群治療，中位PFS延長了5.88個月。并且，臨床試驗證實，阿貝西利成為第一個也是唯一一個在高風險HR /HER2-早期乳腺癌患者中證明改善無浸潤性腫瘤復發生存率（IDFS）的CDK4/6抑制劑。
阿貝西利一上市，就不斷的被與哌柏西利進行對比。在適應癥方面比哌柏西利多了一個二線保底治療方案，阿貝西利片被列入新版《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2021年版）》乙類范圍。根據官方公告顯示，這是國家醫保目錄首次納入CDK4/6抑制劑，而阿貝西利片是此次通過醫保談判成功列入國家醫保目錄的CDK4/6抑制劑。然而，值得注意的是，阿貝西利并非對所有患者都有效。個體化的治療方案和精確的療效預測是未來研究的重要方向。
阿貝西利的出現，不僅為腫瘤患者提供了一種新的治療選擇，也進一步推動了個性化醫療和精準醫療的發展。此外，阿貝西利的研發也啟示我們，要投入更多的精力和資源用于抗癌藥物的研發。這不僅需要醫學界的努力，也需要政府、企業和社會各界的支持和參與。
阿貝西利主要的原料中間體有：3167-49-5、1180132-17-5、1231930-33-8、2927-71-1，目前我公司均有供應。 注意：受有效專利保護的產品不得用于商業用途。如有相關法規允許，此類產品可用于研究與注冊申報。管制產品將嚴格遵守中國法律和購買客戶國法律的規定銷售，所有產品都不適用于人用，買方應對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔所有與專利相關的責任。
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6-氨基煙酸
6-Aminonicotinic acid
3167-49-5
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5-[(4-乙基哌嗪-1-基)甲基]吡啶-2-胺
5-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-amine
1180132-17-5
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6-溴-4-氟-1-異丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑
6-Bromo-4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole
1231930-33-8
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2,4-二氯-5-氟嘧啶
2,4-Dichloro-5-fluoropyrimidine
2927-71-1
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參考文獻資料：
百度百科、醫伴侶、藥智網、中康CHIS、chemicalbook、guidechem、
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來源 | 參考文獻及網絡收集信息；
圖片來源 | 百度網絡搜集
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