阿法替尼Afatinib和達可替尼Dacomitinib，有什么相同的地方，有什么不同的地方？

        阿法替尼：
        是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），是首個不可逆ErbB家族阻滯劑，可作用于包括EGFR在內的整個ErbB家族。與第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼會不可逆地與EGFR結合，從而達到關閉癌細胞信號通路、抑制腫瘤生長的目的。是美國研發的一種治療癌癥的第2代靶向藥物,在中國的上市時間是2017年后來也進入了醫保目錄當中,從一個月1萬元下降到一個月6000元左右,目前價格會更加的便宜。但是長期使用的經濟負擔還是會比較大。

        達可替尼：
        2019年5月15日，EGFR二代藥達可替尼(dacomitinib，商品名多澤潤)在中國獲批上市，本次中國獲批適應癥為單藥用于EGFR敏感突變(19Del或21-L858R)的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療。正式加入國內EGFR戰局。至此，中國共有六個EGFR-TKI可選。作為二代TKI，達可替尼能不可逆的與EGFR突變蛋白結合，與一代TKI可逆結合相比，理論上能有更好和更持久的抑制效果。此外，它也是一種泛HER抑制劑，除了EGFR(HER1)，它還能抑制HER2和HER4等相關蛋白，不僅可能延緩HER2等旁路激活引起的耐藥問題，還對HER2及EGFR20ins的患者有治療療效，作用類似阿法替尼。

        阿法替尼（Afatinib）和達可替尼（Dacomitinib）都屬于口服的酪氨酸激酶抑制劑，被用于治療非小細胞肺癌。

        相同之處：
1. 作用機制：它們都通過抑制腫瘤細胞上的酪氨酸激酶進行治療，從而阻斷腫瘤細胞的生長和擴散。
2. 適應癥：它們都適用于EGFR（表皮生長因子受體）突變陽性的晚期或轉移性非小細胞肺癌的治療。

        不同之處：
1. 化學結構：阿法替尼是一種不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，而達可替尼則是一種可逆的酪氨酸激酶抑制劑。這意味著阿法替尼在結合到酪氨酸激酶后會形成一個不可逆的結合，而達可替尼則可以與酪氨酸激酶結合并解離。
2. 抑制譜：阿法替尼除了抑制EGFR外，還可以抑制HER2和HER4等其他成員的酪氨酸激酶。而達可替尼主要作用于EGFR。
3. 用藥方案：兩者的用藥方案略有不同。阿法替尼每天口服一次（通常為40mg或30mg），而達可替尼每天口服一次（通常為45mg）。但具體劑量和用藥方案應根據患者的情況和醫生的建議來確定。
4. 副作用：盡管阿法替尼和達可替尼都可以引起相似的副作用，如腹瀉、皮疹和疲勞等，但它們可能的發生率和嚴重程度可能會有所不同。因此，在使用過程中，患者應密切監測自身的反應，并及時向醫生報告任何不適情況。

        總之，阿法替尼和達可替尼在治療非小細胞肺癌方面有相似的作用機制和適應癥，但在化學結構、抑制譜、用藥方案和副作用等方面存在一些差異。因此，具體使用哪種藥物應根據患者的具體情況和醫生的建議來確定。

        參考資料來源：
百度百科 阿法替尼、微信公眾號 全球藥直供平臺、覓健—癌癥與重癥慢性病患者康復管理平臺、醫伴侶、醫康行

供應阿法替尼Afatinib和達可替尼Dacomitinib中間體：
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amine
162012-67-1

編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李 
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